Crack of Rock = Cocaine base
Cocaïne is een indirect sympathicomimeticum. Het remt de presynaptische heropname van noradrenaline en dopamine in de synaptische spleet. Ondanks dat het op lijst 1 van de opiumwet staat, wordt het in toenemende mate gebruikt. De illegaliteit van verkoop en gebruik brengt onzuiverheid van het product en een onbetrouwbare anamnese met zich mee. Naast recreatieve gebruikers zijn er met name rond vliegvelden personen die grote hoeveelheden voor smokkeldoeleinden ingepakt in bolletjes innemen (body packers). Ook komt het voor dat dealers verpakte cocaïne innemen om arrestatie te voorkomen (body stuffers). Volgens recent onderzoek geeft 5,1% van personen tussen 16 en 34 jaar toe het ooit gebruikt te hebben, waarvan 2,1 % recent. Deze getallen nemen toe. (Bron EMCDDA, via www.trimbos.nl). Cocaïne is een alkaloïde, wat afhankelijk van de bereidingswijze gerookt wordt of oraal, intraveneus of intranasaal gebruikt kan worden.
Cocaïne base, geschikt om te roken. Na intraveneus gebruik, de meest gevaarlijke vorm.
Cocaïne HCl: voor intranasale of sublinguale toediening.
Vanaf 200 mg. Afhankelijk van co-iname van alcohol (eerder toxisch) en pre-existente (cardiovasculaire) morbiditeit.
Absorptie:
Nasale toediening: ±80%
Roken: ±60%
Tabel vllgs FBI 2004:
route |
Bioavailability % mean |
Onset effects |
Duur effect |
roken |
57 – 70% |
5 – 10 sec |
15 min |
i.v. |
100 % |
30 – 60 sec |
30 min |
intranasaal |
25 – 94 % |
15 – 30 min |
60 min |
oraal |
20 – 50% |
Ca 60 min |
uren |
Vd:
2,7 l/kg
Eiwitbinding:
afwezig
Eliminatie:
Biotransformatie in de lever. Onder andere tot actieve metabolieten die na uren nog problemen kunnen veroorzaken
Halfwaardetijd:
± 1 uur.
De belangrijkste problemen in het kader van een acute cocaïne intoxicatie zijn cardiovasculair.
Cardiovasculair: pijn op de borst, myocard inschemie, myocard infarct, hypertensie, ritmestoornissen (sinus tachycardie, sinus bradycardie, supraventriculaire tachycardie, hart blok, ventriculaire tachycardie, ventrikel fibrillatie, asystolie, torsade de points), cardiomyopathie, aorta dissectie.
Pulmonaal: Longoedeem, exacerbatie van asthma, longoedeem.
CZS: euforie, verwijde pupillen, agitatie, agressie. Psychose, delier, paranoidie. Epileptische insulten. Na de upfase volgt een even langdurige en diepe down fase met depressie en soms neiging tot T.S.
Renaal : acute tubulusnecrose bij rhabdomyolyse.
Maag/darm: ileus (m.n. bij body packers), maag of darm perforaties, ischemie.
Overig: hyperthermie.
Pseudo-coma door totale uitputting na hyperactivatie of langdurige convulsies.
Intoxicatie met (methyl-)amfetamine of een amfetaminederivaat. Intoxicatie met ephedrine (‘ma huang’). Pheochromocytoom. Simulatie (zodat begeleiders kunnen shoppen op de spoedopvang!)
Benodigd voor het bepalen van benzoylecgonine, metaboliet van cocaïne
Medium | : urine |
Methode | : Immuno-assay |
Therapeutische waarde | : n.v.t. |
Toxische waarde | : Afhankelijk van de test is de uitslag kwalitatief of semi-kwantitatief. Cut-off waarde voor een positieve uitslag is 300 ng/ml. N.B. Concentraties in urine zijn nauwelijks te relateren aan de gebruikte dosis, concentraties in plasma of toxische effecten. |
Opmerkingen: Piekconcentraties benzoylecgonine verschijnen in de urine over een periode van 3-24 uur na toediening van cocaïne. Na eenmalig gebruik van cocaïne blijft benzoylecgonine gedurende 2-3 dagen in de urine aantoonbaar. Na dwangmatig (chronisch) gebruik 7-16 dagen. Cocaïne kan in plasma kwantitatief worden gemeten met chromatografische technieken. Bij de beoordeling van cocaïne-plasmaspiegels moet o.a. rekening worden gehouden met eerder gebruik van cocaïne/tolerantie, individuele gevoeligheid (co-morbiditeit) en het gelijktijdig gebruik van andere drugs. Plasmaconcentraties boven 1 mg/L worden geassocieerd met toxiciteit.
Cocaïne is instabiel in bloed bij kamertemperatuur; en 1 maand houdbaar met 2% natriumfluoride bij 4 oC bij pH 7.4 en > 200o dagen met NaF, 4oC en pH = 5.
ECG (CAVE QT verlenging), bloedgasanalyse, CPK, leverenzymen, electrolyten, creat, ureum, troponine.
Chronische cocaine gebruik
Binge phase (fuiven) 6 uur tot 1 week; eindigt indien geen cocaïne wordt gebruikt
Crash phase: 8 uur tot 4 dagen: agitatie, anorexia, vermoeidheid, depressie, vervolgens slaap en honger.
Withdrawal phase: duurt 1 tot 10 weken: anhedonie, lage energie, craving, gevoel van leegte.
1. Algemeen
Behandeling is gericht op diagnostiek van en preventie van myocardiale schade en ritmestoornissen. Daarnaast dient de agitatie bestreden te worden. (ergo altijd diazepam geven: kalmering, spierverslappend en anticonvulsief)Omdat cocaïne een indirect sympathicomimeticum is zal de agitatie zelf tot een ernstiger beeld leiden.
Bij body packers kunnen ook maag/darmproblemen (m.n ileus) op de voorgrond staan.
2. Absorptievermindering
Maagspoelen indien binnen 1 uur na inname.
Achterlaten van actieve kool in combinatie met laxatie.
3. Eliminatieversnelling
Wordt niet toegepast.
Symptoombestrijding
tabel 1. doseerschema geneesmiddelen
geneesmiddel |
leeftijd (in jaren) |
Dosering |
bijzonderheden |
Actieve kool (Carbomix) |
> 12 |
|
Evt. om de 3-4 uur |
Natrium sulfaat |
> 12 |
|
|
Dantroleen |
|
1 mg/kg iv. |
Herhalen tot max. 10 mg/kg |
Diazepam |
Volwassenen kinderen |
i.v 0,15 –0,25 mg/kg i.v. 0,1 –1 mg/kg |
Max. 5 mg/min |
Dr. C. Kramers, internist-klinisch farmacoloog, UMC ‘St. Radboud’, Nijmegen.
Dr. R. Aarnoutse, ziekenhuisapotheker, UMC ‘St. Radboud’, Nijmegen
-
20061001: Kinetiek: Vd = 2,7 mg/l -> Vd = 2,7 l/kg
20110422: Therapie – Symptoombestrijding - Hypertensie met tachycardie:
Er is controverse over de plaats van een bètablokker. Volgens sommige auteurs zijn deze absoluut gecontraindiceerd bij cocaïne intoxicatie vanwege de kans op ‘ unopposed alfa’ en daardoor vasocontrictie. Dat betekent dat als er bètablokkers ingezet worden er in ieder geval een vaatverwijder naast moet zoals fentolamine of nitroprusside. Als alternatief voor een bètablokker kan ook verapamil gegeven worden.’