Barbituraten hebben sedatieve en anticonvulsieve eigenschappen.
Ze kunnen worden ingedeeld in:
Ultrakortwerkende middelen (thiopental, hexobarbital)
Kort- en middellangwerkende middelen (pentobarbital, cyclobarbital, amobarbital, butobarbital, secobarbital)
Langwerkende middelen (fenobarbital). 

De ultrakortwerkende middelen zijn geschikt als anaestheticum, de overige middelen worden toegepast als anti-epilepticum (voornamelijk bij kinderen). De toepassing van barbituraten als hypnoticum of anxiolyticum is obsoleet. Primidon is weliswaar geen barbituraat, maar wordt wel gemetaboliseerd tot fenobarbital.
Gelijktijdig gebruik van ethanol en geneesmiddelen met centraal-depressieve effecten leidt tot toename van toxische effecten.

Amobarbital, brallobarbital, butobarbital (Soneryl®), cyclobarbital, fenobarbital (Luminal®), hexobarbital, methohexital (Brietal), methylfenobarbital (Prominal®), pentobarbital (Nembutal®), primidon (Mysoline®), secobarbital, thiopental (Nesdonal®), Vesparax® (brallobarbital, secobarbital en hydroxyzine), vinylbarbital.

In Nederland worden de volgende barbituraten nog gebruikt:
Fenobarbital en primidon: toegepast bij epilepsie en bij neonatale onthoudingsverschijnselen (fenobarbital)
Vesparax: in buitenland nog verkrijgbaar
Thiopental en pentobarbital: klinisch toegepast bij hersenoedeem en (tentamen) euthanasia (thiopental)
Thiopental (Nesdonal) en pentobarbital (Nembutal) zijn in de auto's en praktijken van dierenartsen in grote hoeveelheden voorradig.

Geen opmerkingen.

Absorptie:
Barbituraten worden in het algemeen goed geabsorbeerd. Secobarbital wordt voor 90% geabsorbeerd; fenobarbital voor 70-90% en methylfenobarbital 50%. De absorptie wordt versneld indien het barbituraat wordt ingenomen op de lege maag of gelijktijdig met alcohol. Maximale plasmaconcentraties worden voor fenobarbital na 6 - 18 uur bereikt. (bij i.m. toediening na 1 - 2 uur).

V_d:
fenobarbital       0,75 l/kg,
pentobarbital     1 l/kg.    

Eiwitbinding:
zie tabel

Eliminatie:
Barbituraten worden via oxidatief metabolisme omgezet in niet-actieve metabolieten, met uitzondering van thiopental dat wordt omgezet in pentobarbital en primidon dat wordt omgezet in fenobarbital. Een deel wordt onveranderd via de urine uitgescheiden. Het percentage is variabel: zie tabel.

Halfwaardetijd:
primidon:  6-8 uur (wordt omgezet in fenobarbital)

Overige:
zie tabel

Tabel 1: Kinetiekgegevens barbituraten

• Overdosering van barbituraten geeft onderdukking van het centraal zenuwstelsel, variërend van sedatie tot coma.
• Hypotensie, depressie van het cardiovasculair systeem met aritmiën en hartfalen, shock.
• Ademhalingsdepressie, Cheyne-Stokes ademhaling
• Ataxie (coördinatiestoornissen), dysartrie, depressie van het centraal zenuwstelsel variërend van slaap tot coma.
• Acute nierfunctiestoornis door hypotensie, hypothermie soms gevolgd door koorts, afwezigheid van reflexen, bullae op drukplaatsen op de huid. De pupillen zijn meestal licht vernauwd, maar kunnen ook verwijd zijn bij ernstige intoxicaties. 

• Intoxicatie met kortwerkende barbituraten: CZS depressie met of zonder ademhalingsdepressie, hypotensie en hypothermie.
• Intoxicatie met langwerkende barbituraten: nystagmus, dysartrie, ataxie (coördinatiestoornis), ademhalingsdepressie en coma. Minder frequent zijn hypotensie, cardiovasculaire problemen en hypothermie.
• Ontwenningsverschijnselen na chronisch gebruik:  angst, slapeloosheid, nachtmerries, misselijkheid, braken, orthostatische hypotensie, hallucinaties, delirium, convulsies, coma en overlijden. De verschijnselen treden meestal na 8-12 uur op en duren een week. Behandeling: na 2 dagen barbituraatonthouding 30 mg fenobarbital geven voor elke 100 mg amo- of fenobarbital die per dag gebruikt werd.

NB Verslaafden kunnen hoge doses (en spiegels) verdragen, met forse onthoudingsverschijnselen.

Geen opmerkingen.

Kwalitatief/semi-kwantitatief

Benodigd voor het bepalen van de concentratie barbituraten:

Afhankelijk van de gemeten serumconcentratie wordt besloten of een tweede concentratie-bepaling nodig is.

Tabel 2: Bloedspiegelbepaling voor afzonderlijke stoffen.

specificiteit TDX fenobarbital: cross-reactiviteit van amo-, buta-, pento- en secobarbital 1-2%, cross-reactiviteit van overige barbituraten <1%.  Cross-reactiviteit metaboliet p-Hydroxyfenobarbital 0,8 –6,8%.

Geen opmerkingen.

1. Absorptievermindering
Maagspoelen (bij patiënt in coma pas na intubatie); zinvol tot 1 uur na ingestie.
Toedienen van actieve kool en laxeren met natriumsulfaat (doseringen: zie tabel 3).
Herhaaldelijk toedienen van actieve kool is geïndiceerd (enterohepatische kringloop). 

2.  Eliminatieversnelling
Geforceerde alkalische diurese is obsoleet en gecontraïndiceerd vanwege de kans op longoedeem. Sommige barbituraten kunnen door middel van hemodialyse worden verwijderd. In tabel 1 staat vermeld bij welke plasmaconcentraties extracorporele eleminatietechnieken kunnen worden overwogen.

Tabel 1: Indicatie voor hemodialyse (HD).

NB. Percentages bij HD staan voor de fractie die verwijderd wordt in 4 uur met de betreffende eleminatiemethode.

3. Symptoombestrijding
Bij ademhalingsdepressie evt. kunstmatige beademing toepassen.
Vocht- en electrolytenbalans op peil houden.
Bij voortdurende hypotensie kan dopamine worden overwogen (doseringen: zie tabel 3.).

Tabel 3. doseerschema geneesmiddelen

FGA Jansman, ziekenhuisapotheker, Isala klinieken, Zwolle
Dr H Kieft, internist-intensivist, Isala klinieken, Zwolle

1. KNMP. Informatorium Medicamentorum 2004, p 859-63
2. Handbook of poisoning, R.H. Dreisbach, 11th Ed.,1983, Lange Medical Publications, California, p. 348-354
3. Ellenhorn’s Medical Toxicology, M.J. Elenhorn, 2nd Ed. 1997, Williams & Wilkins, USA, p. 306, 684-687
4. Treatment of common acute poisonings, H. Matthew, A.A.H. Lawson, 3rd Ed; 1975, Churchill livingstone, Edinburgh, UK, p. 48–55
5. Micromedex; volume 119

-

versie 3 maart 2013: preparaat methohexital (Brietal) toegevoegd, incl. in table 2 bloedspiegelbepaling